После обзора всех доступных данных, PhVWP (рабочая группа по фармаконадзору) Европейской Комиссии по лекарственным средствам одобрила внесение изменений в инструкцию по медицинскому применению, как моно, так и комбинированных лекарственных средств, содержащих бета-адреноблокаторы, выпускаемых в форме глазных капель.

Глаукома — это заболевание глаз, для которого характерно периодическое или постоянное повышение внутриглазного давления (ВГД). Причиной повышения ВГД является нарушение циркуляции внутриглазной жидкости (снижение ее оттока). Атрофия зрительного нерва происходит вследствие повышенного ВГД, что с течением времени ведет к полной потере зрения. Кардинальный признак глаукомы — нарушение регуляции внутриглазного давления. Повышение внутриглазного давления уже вторично ведет к развитию всех остальных симптомов глаукомы.

Глазные капли, содержащие бета-блокаторы, широко используют для лечения глаукомы и снижения внутриглазного давления, уменьшая массу водянистой влаги, произведенной ресничным телом, которое находится непосредственно за радужкой. Они обладают схожим действием с системными бета-блокаторами, которые используются для лечения заболеваний сердца.

Лекарственные средства для местного применения в офтальмологии, в разной степени могут абсорбироваться в кровяное русло через носослёзные протоки, минуя метаболизм первого прохождения в печени, вызывая развитие нежелательных системных побочных реакций (нарушение работы сердечно-сосудистой, дыхательной, нервной и эндокринных систем).

Почти 80% глазных капель может выводиться через носослёзный проток в течение 15−30 секунд и абсорбироваться системно. Для ограничения выведения лекарственного средства через носослёзный проток, рекомендуют окклюзию носослёзного протока или закрытие век на 2 минуты (данная рекомендация включена в раздел «Дозировка и способ применения»). С целью ограничения системной абсорбции и чтобы подчеркнуть важность маневренности, было предложено включить перекрёстную ссылку в инструкцию по медицинскому применению в разделы «Предостережения и особые указания» и «Беременность и лактация».

Было согласовано, что раздел «Противопоказания» глазных капель следует привести в соответствие с разделом «Противопоказания» бета-адреноблокаторов системного действия для лечения гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний, с учётом фармакокинетики глазных капель. Противопоказания не следует распространять на сердечно-сосудистые нарушения и бронхиальную гиперактивность лёгкой и средней степени.

Офтальмологические бета-блокаторы местного действия могут ухудшить течение бронхиальных, сердечнососудистых заболеваний. Важность данной информации отражена в разделе «Предостережения и особые указания» инструкции. Пациентов следует лечить с осторожностью и мониторировать на наличие признаков и симптомов ухудшения вышеперечисленных заболеваний.

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать действие системных бета-агонистов, например адреналина. Это важно знать во время проведения анестезии, лечения анафилактических реакций, а также лечения пациентов с сахарным диабетом, так как признаки гипогликемии могут быть замаскированы.

Бета-адреноблокаторы для лечения разных типов глаукомы отличаются по фармакологическим свойствам, в частности по селективности, внутренней симпатомимической активности и местной анестезирующей активности. Между субстанциями может быть только незначительная разница: например, кардиоселективность бета-блокатора бетаксолола (betaxolol) ассоциируется с уменьшенным риском неблагоприятного воздействия на бронхиальную функцию, по сравнению с неселективными бета-блокаторами. Однако эта избирательность (селективность) не абсолютна. Предложенные противопоказания и предостережения в отношении пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью лёгких, отражают относительную разницу фармакодинамических эффектов. Для тимолола, риск развития системных побочных реакции могут быть повышен при использовании одновременно с ингибиторами Р450 CYP2D6 (например, хинидина, флуокситина, пароксетина), так как тимолол метаболизируется энзимами цитохрома CYP2D6.

Всю информацию, включённую в инструкцию по медицинскому применению, в разделы «Противопоказания», «Предостережения и особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», и «Беременность и лактация», «Побочные реакции», следует отразить как классовый эффект, характерный для всей группы бета-адреноблокаторов, независимо от того, что он описан или сообщался для конкретного действующего вещества.

В Республике Беларусь зарегистрированы лекарственные средства для местного применения с международным непатентованным наименованием: Бетаксолол (Betaxolol), Тимолол (Timolol).

В инструкцию по медицинскому применению вносится следующая информация, редакция вносимых изменений представлена в виде таблицы: